高校化学工程学报

2020, (03) 763-768

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瑞舒伐他汀关键中间体合成新工艺研究
Study on a new synthetic process for the key intermediate of rosuvastatin

俞杰1;2;应海儿1;陆胤1;张玲玲2;王晓钟2;陈英奇2;ZHYLKOViachaslau3;戴立言2

摘要(Abstract):

研究了一种瑞舒伐他汀关键中间体4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰氨基)嘧啶-5-甲腈合成的新工艺。以硫脲法,经环合、甲基化、氧化、取代等步骤合成目标化合物,并对合成过程中主要步骤进行了工艺优化。主要化合物经1HNMR核磁鉴定。研究结果表明,以不含活泼氢的极性THF为溶剂时,异丁酰乙腈制备的收率高达95.2%;在质子酸和过渡金属盐催化下,经缩合制备了4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-硫代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-甲腈,该步反应的收率可达80%以上;在35℃下,以双氧水为氧化剂,以钨酸钠为催化剂,以甲醇为溶剂时,经氧化制备4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-甲磺酰基嘧啶-5-甲腈的收率最高,为85.2%。

关键词(KeyWords): 瑞舒伐他汀;中间体;合成;硫脲法;嘧啶

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 浙江省公益技术研究计划项目(LGJ20B060002);浙江省哲学社会科学重点规划课题(20NDJC20Z);2019浙江省科技厅省级引智项目;浙江树人大学省属高校基本科研业务费专项资金(2020XZ010)。

作者(Author): 俞杰1;2;应海儿1;陆胤1;张玲玲2;王晓钟2;陈英奇2;ZHYLKOViachaslau3;戴立言2

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DOI: 10.3969/j.issn.1003-9015.2020.00.003

参考文献(References):

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